Дифлюкан

Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит флуконазола 50,
100, 150 и 200 мг; раствор для внутривенных инфузий 2 мг/мл,
во флаконах по 50, 100 и 200 мл. Капсулы содержат в качестве неактивных компонентов лактозу, кукурузный крахмал, коллоидную двуокись кремния, стеарат и лаурилсульфат натрия. Осмотичность раствора для внутривенного введения уравнивают с помощью хлорида натрия.Препарат: Дифлюкан
Латинское название: Diflucan
Международное непатентованное название: Флуконазол
Номер регистрации : N 002210 от 19.08.91
Краткая форма выпуска: Капс.; р-р д/ин.
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит флуконазола 50,
100, 150 и 200 мг; раствор для внутривенных инфузий 2 мг/мл,
во флаконах по 50, 100 и 200 мл. Капсулы содержат в качестве неактивных компонентов лактозу, кукурузный крахмал, коллоидную двуокись кремния, стеарат и лаурилсульфат натрия. Осмотичность раствора для внутривенного введения уравнивают с помощью хлорида натрия. Капсулы упакованы в прозрачные или непрозрачные блистерные упаковки из поливинилхлорида с основой из алюминиевой фольги или флаконы из полиэтилена высокой плотности с крышками, защищенными от детей, или алюминиевыми крышками. Раствор во флаконах из прозрачного стекла с резиновой пробкой и алюминиевой крышкой сверху.
Фармакологическое действие: Противогрибковое, селективное ингибирование синтеза стеролов.
Фармакокинетика: Фармакокинетика при внутривенном и
оральном введении значимо не отличается. После приема внутрь хорошо всасывается (пища не влияет на резорбцию), уровень в плазме пропорционален дозе, достигает пика через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от уровня в плазме при внутривенном введении. Т1/2 — около 30 ч. Равновесная (90%) концентрация достигается к 4-5-му дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). &Введение в 1-й день ударной дозы (двухкратная терапевтическая), позволяет ускорить наступление равновесной (90%) концентрации ко 2-му дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%). &Хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни в слюне и мокроте сходны с концентрациями в плазме. При грибковом менингите в спинномозговой жидкости содержание препарата составляет около 80% от такового в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе-дерме и особенно в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные, так, при назначении 50 мг 1 раз в сутки концентрация через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения 5,8 мкг/г. После однократного приема 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое составляла 23,4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. &Концентрация в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии препарат определялся в ногтях. &Выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина. Метаболиты не обнаружены. &Длительный период полувыведения из плазмы позволяет принимать препарат однократно при вагинальном кандидозе, 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях. Фармакодинамика: Флуконазол — представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Эффективен на различных моделях грибковых инфекций в эксперименте. &Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp. Показана активность флуконазола на моделях эндемических микозов, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете. &Оказывает действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450. Терапия по 50 мг/сутки в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. У здоровых мужчин-добровольцев в дозе 200-400 мг/сутки не оказывал влияния на уровень эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ. Показания: Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположенных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, нарушения функции печени и почек, судороги, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, изменение показателей крови, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, анафилактические реакции.
Взаимодействие: Повышает эффект кумариновых (варфарин) антикоагулянтов (протромбиновое время), концентрации зидовудина, циклоспорина, фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы), удлиняет период полувыведения теофиллина, оральных сульфонилмочевинных препаратов (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида); такое сочетание можно назначать больным с сахарным диабетом, но следует учитывать возможность развития гипогликемии. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме (на 40%), рифампицин уменьшает период полувыведения (на 20%). При использовании с терфенадином необходимо тщательное наблюдение пациентов (учитывая возможность возникновения аритмий). Однократный или многократный прием в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Способ применения и дозы: Взрослые: При криптококковых инфекциях в 1-й день назначают 400 мг, затем применяют в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 6-8 нед. Для профилактики криптококкового менингита у больных
СПИДом терапию препаратом в дозе 200 мг/сутки можно продолжать длительное время. При кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза 400 мг, затем 200 мг в сутки. При орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг один раз в сутки 7-14 дней, у больных с подавленным иммунитетом — лечение более длительное. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов — 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек — доза 50-100 мг/сутки, длительность лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии может быть назначен по 150 мг один раз в неделю. При вагинальном кандидозе препарат принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат используют один раз в месяц в дозе 150 мг. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозных инфекциях — 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки, длительность лечения 2-4 нед (до 6 нед). При онихомикозе — 150 мг один раз в неделю; лечение продолжается до замещения инфицированного ногтя. При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг/сутки, длительность терапии определяется индивидуально. Дети: при кандидозе слизистых оболочек доза составляет 3 мг/кг/сутки, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. При лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции — 6-12 мг/кг/сутки. Для профилактики грибковых инфекций — по 3-12 мг/кг/сутки. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. Применение у больных почечной недостаточностью: первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, далее, если клиренс креатинина менее 50, — 100% рекомендуемой дозы, если клиренс 11-50, то 50%; больным, получающим лечение диализом, — одна доза после каждого диализа. Препарат можно вводить внутрь или внутривенно путем инфузий со скоростью не более 10 мл/мин. Передозировка: Проявление: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение симптоматическое (промывание желудка, поддерживающая терапия). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому вероятно ускорение выведения препарата при форсированном диурезе. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%. Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Меры предосторожности: Необходимо контролировать показатели крови, функции почек, печени.
Условия хранения: При температуре до 30 град.С. Зарегистрирован от: Pfizer Corporation /Бельгия/ Производители : Pfizer International Inc. ( США )

4

Комментариев пока нет.

Добавить комментарий


About Беркегейм Михаил

Я родился 23 ноября 1945 года в Москве. Учился в школе 612. до 8 класса. Мама учитель химии. Папа инженер. Я очень увлекался химией и радиоэлектроникой. Из химии меня очень увлекала пиротехника. После взрыва нескольких помоек , я уже был на учете в детской комнате милиции. У меня была кличка Миша – химик. Из за этого после 8 класса дед отвел меня в 19 мед училище. Где меня не знали. Мой отчим был известный врач гинеколог. В 1968 году я поступил на вечерний факультет медицинского института. Мой отчим определил мою профессию. Но увлечение электроникой не прошло, и я получил вторую специальность по электронике. Когда я стал работать врачом гинекологом в медицинском центре «Брак и Семья» в 1980 году, я понял., что важнейшим моментом в лечении бесплодия является совмещение по времени секса и овуляции. Мне было известно, что овуляция может быть в любое время и несколько раз в месяц. И самое главное, что часто бывают все признаки овуляции. Но ее не происходит. Это называется псевдоовуляция. Меня посетила идея создать прибор надежно определяющий овуляцию. На это ушло около 20 лет. Две мои жены меня не поняли. Я мало времени уделял семье. Третья жена уже терпит 18 лет. В итоге прибор получился. Этот прибор помог вылечить бесплодие у очень многих женщин…
×
Записаться на приём или задать вопрос