Валтрекс

Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК -полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Состав и форма выпуска
Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб. валацикловир 500 мг

Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК -полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента. Для вирусов простого герпеса, Варицелла Зостер и Эпстайна-Барра этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование, по крайней мере частично, опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Необходимость вирус-специфического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность.
Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Варицелла Зостер, вируса Эпстайна-Барра, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Широкое изучение клинических штаммов, выделенных от больных, показало, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Несколько чаще или относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом, например, у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и людей, инфицированных ВИЧ . Пониженная чувствительность вирусов к ацикловиру обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, возможно, под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается под влиянием пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 500 мг-1 г валацикловира равна в среднем 15-25 мкмоль/мл и достигаеся в среднем через 1.5 ч после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и наблюдается в среднем через 45-60 мин после приема препарата; через 3 ч валацикловир в плазме не определяется. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира сходна при однократном и повторном применении. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения равен примерно 3 ч. Менее 1% введенной дозы валацикловира обнаруживают в моче. Валацикловир выводится с мочой, главным образом, в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Показания:
лечение опоясывающего герпеса;
лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
Режим дозирования:
Для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Для лечения простого герпеса Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, лечение лучше всего начинать в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Длительность лечения — 5 дней. При первом эпизоде, который может протекать более тяжело, длительность лечения можно увеличить до 10 дней, назначать препарат следует как можно раньше.
При почечной недостаточности: пациентам, получающим лечение гемодиализом, Валтрекс следует назначать в дозе, рекомендуемой для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после гемодиализа.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль. У пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени, описаны случаи развития почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом).
Следует отметить, что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Передозировка
В настоящее время сведений о передозировке Валтрекса нет. Непреднамеренное однократное в/в введение ацикловира в дозе до 80 мг/кг, соответствующей примерно 15 г Валтрекса, не сопровождалось побочными эффектами. При наличии передозировки Валтрекса ацикловир может быть удален с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.

Комментариев пока нет.

Добавить комментарий


Беркегейм Михаил

About Беркегейм Михаил

Я родился 23 ноября 1945 года в Москве. Учился в школе 612. до 8 класса. Мама учитель химии. Папа инженер. Я очень увлекался химией и радиоэлектроникой. Из химии меня очень увлекала пиротехника. После взрыва нескольких помоек , я уже был на учете в детской комнате милиции. У меня была кличка Миша – химик. Из за этого после 8 класса дед отвел меня в 19 мед училище. Где меня не знали. Мой отчим был известный врач гинеколог. В 1968 году я поступил на вечерний факультет медицинского института. Мой отчим определил мою профессию. Но увлечение электроникой не прошло, и я получил вторую специальность по электронике. Когда я стал работать врачом гинекологом в медицинском центре «Брак и Семья» в 1980 году, я понял., что важнейшим моментом в лечении бесплодия является совмещение по времени секса и овуляции. Мне было известно, что овуляция может быть в любое время и несколько раз в месяц. И самое главное, что часто бывают все признаки овуляции. Но ее не происходит. Это называется псевдоовуляция. Меня посетила идея создать прибор надежно определяющий овуляцию. На это ушло около 20 лет. Две мои жены меня не поняли. Я мало времени уделял семье. Третья жена уже терпит 18 лет. В итоге прибор получился. Этот прибор помог вылечить бесплодие у очень многих женщин…
×
Записаться на приём или задать вопрос