Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК -полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Состав и форма выпуска
Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб. валацикловир 500 мг
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК -полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента. Для вирусов простого герпеса, Варицелла Зостер и Эпстайна-Барра этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование, по крайней мере частично, опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Необходимость вирус-специфического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность.
Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Варицелла Зостер, вируса Эпстайна-Барра, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Широкое изучение клинических штаммов, выделенных от больных, показало, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Несколько чаще или относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом, например, у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и людей, инфицированных ВИЧ . Пониженная чувствительность вирусов к ацикловиру обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, возможно, под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается под влиянием пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 500 мг-1 г валацикловира равна в среднем 15-25 мкмоль/мл и достигаеся в среднем через 1.5 ч после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и наблюдается в среднем через 45-60 мин после приема препарата; через 3 ч валацикловир в плазме не определяется. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира сходна при однократном и повторном применении. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения равен примерно 3 ч. Менее 1% введенной дозы валацикловира обнаруживают в моче. Валацикловир выводится с мочой, главным образом, в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Показания:
лечение опоясывающего герпеса;
лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
Режим дозирования:
Для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Для лечения простого герпеса Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, лечение лучше всего начинать в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Длительность лечения — 5 дней. При первом эпизоде, который может протекать более тяжело, длительность лечения можно увеличить до 10 дней, назначать препарат следует как можно раньше.
При почечной недостаточности: пациентам, получающим лечение гемодиализом, Валтрекс следует назначать в дозе, рекомендуемой для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после гемодиализа.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль. У пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени, описаны случаи развития почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом).
Следует отметить, что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Передозировка
В настоящее время сведений о передозировке Валтрекса нет. Непреднамеренное однократное в/в введение ацикловира в дозе до 80 мг/кг, соответствующей примерно 15 г Валтрекса, не сопровождалось побочными эффектами. При наличии передозировки Валтрекса ацикловир может быть удален с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.
